棕色螺口試劑瓶,10mg/20mg/50mg/1g/10g標(biāo)準包裝,或根據(jù)客戶要求分裝。
| 中文名稱 | 麻醉椒苦素 |
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| 中文別名 | 麻醉椒苫素;5,6-二氫-4-甲氧基-6-(3,4-(亞甲基二氧基)苯乙烯基)-2H-吡喃-2-酮;麻醉椒苫素對照品 |
| 英文名稱 | Methysticin |
| 英文別名 | methysticin;(±)-Methystici;(±)-Methysticin;DL-Methysticin;KAVAHIN;KAVATIN;5,6-Dihydro-4-methoxy-6-(3,4-(methylenedioxy)styryl)-2H-pyran-2-one |
| CAS號 | 20697-20-5 |
| 分子式 | C15H14O5 |
| 分子量 | 274.27 |
| 內(nèi)容 | Methysticin 是存在于卡瓦提取物中的一種主要的卡瓦內(nèi)酯,可用于誘導(dǎo) CYP1A1。 體外研究:Methysticin引發(fā)對CYP1A1最顯著的誘導(dǎo)作用。與實驗結(jié)果一致,基于芳烴受體(AhR) - 配體結(jié)合域同源性模型的計算機分子對接研究還揭示了與剩余的卡瓦內(nèi)酯相比對甲基肌素的AhR的有利結(jié)合。此外,熒光素酶基因報告基因測定的結(jié)果表明,卡瓦提取物,Methysticin能夠激活A(yù)hR信號傳導(dǎo)途徑。卡瓦提取物通過AhR依賴性機制誘導(dǎo)CYP1A1的表達,并且甲基心肌素有助于CYP1A1誘導(dǎo)。 CYP1A1的誘導(dǎo)表明卡瓦或卡瓦內(nèi)酯與CYP1A1介導(dǎo)的化學(xué)致癌作用之間可能存在相互作用。 MTS細胞活力測定用于確定卡瓦提取物和卡瓦內(nèi)酯對小鼠肝細胞中細胞活力的影響。用不同濃度的卡瓦提取物(0-50μg/ mL)和六種卡瓦內(nèi)酯(0-100μM)處理Hepa1c1c7細胞24小時。結(jié)果表明,濃度高達50μg/ mL的卡瓦提取物和高達100μM的卡瓦內(nèi)酯不會誘導(dǎo)細胞死亡。對于以下研究,使用0.78-6.25μg/ mL的卡瓦提取物和0.78-25μM的卡瓦內(nèi)酯,其濃度不會對細胞造成損害。 體內(nèi)研究:通過口服強飼法將kavalactone Methysticin(6mg / kg)每周一次施用6個月至6個月大的轉(zhuǎn)基因APP / Psen1小鼠。 Methysticin治療激活小鼠海馬和皮質(zhì)中的Nrf2通路。與未處理的小鼠相比,甲基肌醇處理的APP / Psen1小鼠腦中的Aβ沉積沒有改變。然而,Methysticin治療顯著減少了小神經(jīng)膠質(zhì)細胞增生,星形膠質(zhì)細胞增生和促炎細胞因子TNF-α和IL-17A的分泌。 Methysticin處理導(dǎo)致海馬和皮質(zhì)中Nrf2 / ARE途徑的顯著激活,但ARE-熒光素酶報告基因小鼠的中腦和小腦中沒有。與未處理的動物相比,Methysticin處理顯著增加了兩種基因的表達。 相關(guān)產(chǎn)品
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